O środkach konserwujących w kroplach do oczu oraz kroplach nawilżających bez konserwantów

Ogólne informacje o kroplach do oczu

Krople do oczu są jedną z postaci leku, z którą możemy się zetknąć w aptece. Krople te najczęściej są gotowymi preparatami produkowanymi przez firmy farmaceutyczne, ale czasem można się spotkać z receptą na lek oczny (krople lub maść), który ma zostać wykonany w aptece. Takich recept jest stosunkowo niewiele i również aptek wykonujących krople do oczu jest mało (wynika to m.in. z konieczności zaopatrzenia apteki w specjalistyczny sprzęt do wykonania takich leków w warunkach aseptycznych – czyli warunkach jałowych pozwalających na wykonanie leku o określonej czystości mikrobiologicznej).

Podanie danego leku w postaci kropli do oczu, bezpośrednio do oka, prowadzi do uzyskania stężenia substancji leczniczej często nieosiągalnego przy podaniu inną drogą, np. doustnie. W zależności od choroby, którą leczymy, taki lek powinien wywierać działanie powierzchniowe lub przenikać do głębszych części oka.

Krople do oczu są dostępne na receptę i bez recepty. Często należą one do kategorii wyrobów medycznych.

Leki do oczu powinny spełniać określone wymagania, gdyż oko jest bardzo wrażliwe na działanie czynników zewnętrznych, w tym leków stosowanych miejscowo. Jednym z wymogów jest jałowość. Krople do oczu są klasyfikowane w grupie leków o najwyższym stopniu czystości mikrobiologicznej. Na etapie wytwarzania takiego leku bardzo ważne są warunki aseptyczne oraz wyjaławianie. Natomiast bardzo ważne są również zabiegi zapewniające utrzymanie czystości mikrobiologicznej podczas stosowania kropli. Do takich zabiegów zalicza się wytwarzanie leku w opakowaniach jednodawkowych, stosowanie środków konserwujących oraz stosowanie specjalnych opakowań leku (z filtrami mikrobiologicznymi, z wykorzystaniem srebrnych lub posrebrzanych elementów mających kontakt z kroplami lub ze specjalną konstrukcją pojemnika).

Środki konserwujące

            Środki konserwujące powinny działać przeciwbakteryjnie i grzybobójczo. Zapewnia to utrzymanie jałowości leku, mimo nieaseptycznego pobierania z opakowania. Środki konserwujące nie mogą powodować działań niepożądanych i drażniących, powinny być zgodne chemicznie z substancjami leczniczymi i pomocniczymi – czasem jednak rzeczywistość jest inna, gdyż doświadczenie pokazuje, iż niektóre konserwanty wywołują niepożądane reakcje.

            Środków konserwujących nie dodaje się do leków ocznych w opakowaniach jednodawkowych, a także stosowanych do leczenia oka zranionego lub po zabiegu chirurgicznym.

            Środki konserwujące mogą niekorzystnie wpływać na miękkie soczewki kontaktowe. W takich przypadkach zaleca się wyjęcie miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem oka i ponowne ich założenie po upływie co najmniej 15 minut po zakropleniu. Do takich konserwantów należą np.: chlorek benzalkoniowy, chlorek benzoksoniowy, alkohol beta-fenyloetylowy, merfen.

Do środków konserwujących niewpływających na miękkie soczewki kontaktowe (tym samym zalecanych do konserwowania roztworów do soczewek kontaktowych) zalicza się tiomersal oraz octan i glukonian chlorheksydyny.

            W przypadku leków ocznych sporządzanych w aptekach (ogólnodostępnych i szpitalnych) korzysta się z mieszanin środków konserwujących. W preparatach na skalę przemysłową najczęściej znajdujemy pojedynczy środek konserwujący.

            W kroplach ocznych, będących preparatem gotowym lub wykonanym na receptę w aptece stosuje się np. takie środki konserwujące:

- chlorek benzalkoniowy

- octan, glukonian lub diglukonian chlorheksydyny

- alkohol beta-fenyloetylowy

- boran fenylortęciowy (merfen)

- azotan fenylortęciowy

- etylortęciotiosalicylan sodu (tiomersal)

- parahydroksybenzoesan metylu lub propylu (parabeny, nipaginy, aseptyny)

- polikwaternium-1 (polyquad)

- chlorek benzoksoniowy (benzoksonium)

Chlorek benzalkoniowy

Często stosowany środek konserwujący w kroplach do oczu. Zalicza się go do kationowych środków powierzchniowo czynnych (czwartorzędowy związek amoniowy). Środek ten może powodować punktowate i/lub toksyczne wrzodziejące uszkodzenia rogówki, podrażnienie oka oraz odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Z tego względu lekarz powinien staranne monitorować chorych, którzy regularnie lub długotrwale stosują preparaty z tym konserwantem (takich osób jest sporo, gdyż konserwant ten występuje w wielu kroplach przeciwjaskrowych) i mają zespół suchego oka lub choroby, w których upośledzona jest czynność rogówki.

Tiomersal

Jest to organiczny związek rtęci, który ma słabsze działanie toksyczne niż inne związki rtęci. Działanie niepożądane można obserwować dopiero w stężeniu 0,2% i obejmuje ono tylko ogólne działanie drażniące (w maściach i kroplach do oczu stosuje się go w stężeniu 0,01-0,02%). W lekach do oczu może powodować uszkodzenie soczewki lub rogówki. Tiomersal jest już coraz rzadziej stosowany. Występuje w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu zaćmy – Quinax.

Polikwaternium-1

W kroplach do oczu z trawoprostem (lek przeciwjaskrowy) zastąpił chlorek benzalkoniowy. W badaniach prowadzonych na hodowlach tkankowych ludzkich komórek rogówki oraz po podaniu miejscowym do oka u królików krople przeciwjaskrowe konserwowane polikwaternium-1 wykazywały minimalne powierzchniowe działanie toksyczne na powierzchnię oka w porównaniu z kroplami do oczu konserwowanymi chlorkiem benzalkoniowym.

Parabeny

Ich właściwości przeciwbakteryjne są znane od lat 30. XX wieku. Ich zaletą jest mała toksyczność. Ich wadą jest ograniczona rozpuszczalność, dlatego stężenia stosowane w lekach okazały się jedynie bakteriostatyczne. Występują obok tiomersalu w kroplach do oczu Quinax.

Kilka słów o kroplach nawilżających

Producenci kropli nawilżających dostępnych bez recepty coraz częściej prześcigają się w nowatorskich rozwiązaniach zachowania jałowości leku podczas stosowania. Brak konserwantu w takich kroplach do oczu jest szczególnie ważny, gdy mamy je stosować długotrwale.

Bardzo często mamy do czynienia z tzw. minimsami, czyli opakowaniami jednodawkowymi leku. Każda dawka kropli zamknięta jest w osobnym pojemniczku. Takie krople nie zawierają konserwantów. Takie krople są jednak dość drogie. Przykładami są krople: Hyabak UD, Biolan.

Innym rozwiązaniem zastosowanym przez firmę Thea jest system ABAK. Są to specjalne filtry mikrobiologiczne niepozwalające bakterii dostać się do wnętrza buteleczki. Przykładem są krople Hyabak.

Kolejnym rozwiązaniem, by nie stosować konserwantów jest system COMOD wymyślony przez firmę Ursapharm. Jest to specjalna budowa pojemnika zapobiegająca dostawaniu się powietrza zewnętrznego do jego wnętrza. Przykładem są krople Hylo-COMOD.

Ze względu na stwierdzoną u mnie dysfunkcję gruczołów powiekowych, co prowadzi do odczuwania suchości oka oraz nadwrażliwości na światło stosuję krople Hyabak. Bardzo dobrze się u mnie sprawdzają. Można je stosować do 3 miesięcy. Cena, o ile są kupione na promocji, jest bardzo dostępna – udało mi się kupić po 20 zł. Jedyną wadą jest trochę niewygodny aplikator i „oczekiwanie na kroplę”. Ale to czekanie na krople wynika z faktu, że roztwór musimy przecisnąć przez filtry.