Nowy lek redukujący zaczerwienienie w przebiegu trądziku różowatego

            Brymonidyna w postaci kropli do oczu jest od kilkunastu lat stosowana w leczeniu jaskry. Obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz zwiększenie jej odpływu z oka do żył. To właśnie od ilości tej cieczy zależy ciśnienie wewnątrz gałki ocznej.

            Na rynku pojawił się nowy preparat zawierający brymonidynę, ale tym razem nie w postaci kropli do oczu tylko żelu do stosowania na skórę. Żel ten nosi nazwę Mirvaso i został opracowany przez Laboratorium Galderma. Preparat jest wskazany do stosowania u osób dorosłych z trądzikiem różowatym, w celu łagodzenia występującego u nich zaczerwienienia twarzy. Jest to pierwszy lek, który zwalcza ten objaw choroby.

Trądzik różowaty (acne rosacea) jest przewlekłą chorobą skóry twarzy o charakterze zapalnym. W przebiegu choroby wyróżnia się 3 fazy: rumieniową, grudkowo-krostkową oraz przerostowo-naciekową (w zależności od źródła informacji można wyróżnić nie 3, a 5 faz). Faza rumieniowa jest wczesnym stadium choroby. Skóra reaguje zaczerwienieniem na różne czynniki, np. emocjonalne, pokarmowe bądź środowiskowe (wiatr, wysokie lub niskie temperatury). Zaczerwienieniu towarzyszy pieczenie, palenie i napięcie skóry twarzy. Z czasem zaczynają się pojawiać pajączki naczyniowe (teleangiektazje).

U osób z trądzikiem różowatym nie wolno stosować różnego rodzaju zabiegów kosmetycznych, w tym złuszczania przy użyciu kwasów owocowych, bądź kwasu salicylowego. O skórę dotkniętą tą chorobą należy odpowiednio dbać. Nie należy stosować peelingów o działaniu ścierającym, mocno pocierać twarzy przy jej wycieraniu, stosować kosmetyków z alkoholem (w tym toników), stosować wszelakich masek i maści rozgrzewających twarz. Należy unikać czynników sprzyjających rozwojowi choroby, jak stres (a to jest wg mnie najtrudniejsze), promieniowanie UV (należy używać kremów z filtrem i zrezygnować z solarium), gwałtowne zmiany temperatury, spożywanie alkoholu, ostrych przypraw czy składników mogących wywołać reakcje alergiczne. Trzeba także zrezygnować z gorących kąpieli.

W leczeniu tej choroby stosuje się leki miejscowe i doustne. W wachlarzu substancji do stosowania miejscowego obecne są: metronidazol, kwas azelainowy, nadtlenek benzoilu, erytromycyna, klindamycyna oraz tetracyklina. W leczeniu ogólnym – doustnym stosuje się: tetracykliny i makrolidy. W razie niepowodzenia powyższych można także zastosować izotretynoinę. Ww. leki stosuje się w przypadku obecności grudek, krostek i zmian ropnych. Nie łagodzą one natomiast objawu jakim jest rumień. W leczeniu ogólnym stosuje się także leczenie przyczynowe, wpływające na zaburzenia hormonalne oraz zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.

Brymonidyna w postaci żelu redukuje zaczerwienienie twarzy poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych skóry. W badaniach lek był dobrze tolerowany. Lek stosuje się raz na dobę, na 5 obszarów skóry: czoło, brodę, nos i obydwa policzki, omijając okolice oczu. Nanosi się niewielką ilość preparatu. Bezpośrednio po naniesieniu leku należy umyć ręce. Efekt może wystąpić już po upływie 30 minut od zastosowania i utrzymuje się do 12 godzin.

zdjęcia z lewej strony zrobiono przed aplikacją leku, natomiast z prawej po upływie 3 h od aplikacji

            Żel można stosować w połączeniu z innymi z lekami nanoszonymi na skórę twarzy oraz z kosmetykami, należy jednak pamiętać, ze tych produktów nie należy nakładać bezpośrednio po naniesieniu żelu Mirvaso. Można je natomiast nałożyć po wyschnięciu żelu.

            Jak każdy inny lek Mirvaso może wywołać działania niepożądane. Leku nie wolno stosować w przypadku nadwrażliwości (uczulenia) na którykolwiek jego składnik oraz u osób do 18. roku życia. Leku nie wolno także stosować u osób przyjmujących określone w ulotce grupy leków, m.in. określonych leków przeciwdepresyjnych.

            Mirvaso jest lekiem stosowanym z przepisu lekarza.

            Brymonidyna jest jednym z leków, których nowe zastosowania potrafią zaskoczyć.

Lista leków refundowanych od 1 września 2014 - nowy lek dla osób z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc

            Na wrześniowej liście leków refundowanych w zakresie listy aptecznej (leków dostępnych w aptece) znalazła się nierefundowana dotychczas substancja – bromek glikopironium (preparat Seebri Breezhaler). Bromek glikopironium będzie od 1 września refundowany we wskazaniu: „przewlekła obturacyjna choroba płuc – leczenie podtrzymujące u pacjentów powyżej 18. roku życia”. Jest to lek łagodzący objawy choroby poprzez rozszerzanie oskrzeli. Bromek glikopironium stosuje się wziewnie, 1 raz dziennie. Poza tym, w porównaniu z poprzednią listą leków refundowanych, dodano 62 nowe produkty (do listy aptecznej).

            Trzem substancjom rozszerzono wskazania objęte refundacją i są to: denosumab, wigabatryna oraz pozakonazol. Denosumab (Prolia) jest lekiem stosowanym m.in. w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, gdyż hamuje powstawanie, „działanie” oraz przeżycie komórek kościogubnych (osteoklastów), przez co zmniejsza resorpcję kości. Denosumab będzie refundowany u kobiet w wieku powyżej 60 lat, a nie jak dotychczas u kobiet po 65. roku życia. Dodatkowo lek będzie refundowany nie tylko w przypadku złamania szyjki kości udowej lub złamania kręgu, ale w przypadku dowolnego złamania osteoporotycznego (wskazanie objęte refundacją od 1 września brzmi: „osteoporoza pomenopauzalna [T-score mniejsze lub równe - 2,5 mierzone metodą DXA] u kobiet w wieku powyżej 60 lat, ze złamaniem osteoporotycznym, po niepowodzeniu leczenia doustnymi bisfosfonianami, lub przeciwwskazaniami [nietolerancja] do ich stosowania”). Wigabatryna będąca lekiem przeciwpadaczkowym będzie refundowana w przypadku zespołu Westa, czyli rodzaju padaczki występującej u niemowląt i małych dzieci, charakteryzującej się napadami zgięciowymi. Pozakonazol otrzymał wskazania pozarejestracyjne. Pozakonazol należy do grupy leków przeciwgrzybiczych i dotychczas był refundowany jedynie w zapobieganiu inwazyjnym zakażeniom grzybiczym u osób po przeszczepieniu szpiku (przy dodatkowych warunkach). Od września lek będzie refundowany także w przypadku np. zespołu mielodysplastycznego u dzieci poniżej 18. roku życia przygotowywanych do przeszczepienia komórek krwiotwórczych oraz w przypadku przewlekłej choroby ziarniniakowej charakteryzującej się wysoką częstością grzybiczych zakażeń narządowych u dzieci poniżej 18. roku życia.

            Pozostałe preparaty obecne na wrześniowej liście, w części aptecznej, są odpowiednikami dotychczas refundowanych.

            Zmianie uległy również ceny detaliczne oraz dopłaty pacjenta.

            Wprowadzone zmiany dotyczą także leków stosowanych w ramach programów lekowych i chemioterapii (szczegóły znajdują się na stronach Ministerstwa Zdrowia).

Kiedy i jak mam przyjąć lek?

           Zażyć lek z posiłkiem czy bez, rano czy wieczorem? Zapewne takie pytania krążą nam po głowie, gdy wyjdziemy już z gabinetu lekarza z plikiem recept i ulotek w ręku. Na szczęście nie zostajemy sami z takim problemem. Jeśli otrzymaliśmy receptę to najpierw zobaczmy, co lekarz na niej napisał. Na recepcie oprócz nazwy leku, jego dawki oraz przepisanej ilości możemy znaleźć informację o jego dawkowaniu. Czasem jednak lekarz nie napisze jak należy dawkować lek albo napisze „wiadomo”. W takiej sytuacji, gdy nie pamiętamy co nam zostało przekazane podczas wizyty możemy się udać do apteki i zapytać farmaceuty. W przypadku wielu leków farmaceuta udzieli nam informacji dotyczących dawkowania, mam tu na myśli zarówno ile razy dziennie, ile tabletek (lub innej postaci leku) oraz odpowie na pytanie widniejące na początku tego posta. Jednak w przypadku niektórych leków, które można stosować z różną częstotliwością, będziemy musieli wrócić do lekarza i dopytać.

Kolejnym źródłem informacji są ulotki dołączone do opakowania leku. Pamiętajmy, że warto przeczytać ulotkę przed rozpoczęciem stosowania leku. Ulotki są również dostępne w internecie. W internecie są również inne źródła wiedzy, ale do nich należy podchodzić z ograniczonym zaufaniem i wybierać te wiarygodne, co nie zawsze jest łatwe. Należy także pamiętać, że internet wszystko przyjmie, nawet informacje wyssane z palca lub wywróżone z fusów.

ulotka

Powracając do tematu. Z posiłkiem czy bez? Aby niektóre leki mogły prawidłowo zadziałać, należy zachować odpowiedni odstęp czasu między ich zastosowaniem a spożyciem posiłku lub czasem wypiciem płynu innego niż woda. O ile nie zaznaczono inaczej, leki należy popijać wodą. Większość leków stosuje się niezależnie od posiłku, co jest bardzo wygodne. Niektóre leki mogą jednak wchodzić w interakcje ze składnikami żywności. Takie interakcje mogą prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia lub zwiększeniem ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Składniki pożywienia mogą wpływać na wchłanianie leku, jego metabolizm (przemianę w organizmie do innych substancji) oraz wydalanie z organizmu. Czasem składnik żywności może działać przeciwnie do leku albo w tym samym kierunku (to może prowadzić do zwiększenia siły działania leku).

Pokarm czasem pełni funkcję ochronną i zmniejsza ryzyko wystąpienia objawów wynikających z podrażnienia błony śluzowej żołądka, a czasem nawet chroni przed poważnymi działaniami niepożądanymi, jak np. owrzodzenia żołądka i dwunastnicy. Przykładem jest stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), takich jak np. kwas acetylosalicylowy (aspiryna), diklofenak, ketoprofen, indometacyna czy nimesulid, podczas posiłku lub po nim.

W przypadku niektórych chorób zalecany odstęp pomiędzy przyjęciem leku a spożyciem posiłku wynika z mechanizmu działania danego leku. Przykładem jest cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna), jak również niedobór enzymów trzustkowych. W przypadku cukrzycy niewłaściwe względem posiłku zażycie leku może prowadzić do niedocukrzenia (hipoglikemii) lub do przejściowej hiperglikemii. Osoby z niedoborem enzymów trzustkowych stosują je w postaci kapsułek do każdego posiłku, gdyż mają one trawić zjedzony pokarm w jelicie.

Leki stosowane w zwalczaniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego, takich jak zgaga czy zarzucanie treści żołądkowej podaje się przed posiłkiem. W zależności od rodzaju substancji przerwa po zażyciu leku jest dłuższa lub krótsza. Leki te stosuje się zazwyczaj rano.

Stosowanie pokarmów zawierających duże ilości jonów wapnia (jogurty, mleko, sery) może ograniczyć lub uniemożliwić wchłanianie niektórych leków. Dzieje się tak przez łączenie się cząsteczek leku z jonami wapnia i tworzenie nierozpuszczalnych w wodzie związków. Przykładem są antybiotyki zwane tetracyklinami. Posilanie się posiłkiem z błonnikiem także może ograniczyć wchłanianie leków, np. stosowanych w leczeniu depresji. Tłuszcze to składniki pokarmowe, które również wpływają na wchłanianie leków. Przyjęcie Viagry z posiłkiem może opóźnić początek działania leku.

Bardzo restrykcyjne jest zażywanie leków stosowanych w terapii osteoporozy. Leki te zalicza się do grupy bisfosfonianów i są to np. kwas ibandronowy i alendronian sodu. Kwas ibandronowy należy przyjmować na czczo oraz przed zastosowaniem innych leków. Przez 1 godzinę po zażyciu nie wolno jeść, spożywać napojów (innych niż woda) lub stosować jakichkolwiek doustnych leków albo suplementów diety (w tym preparatów wapnia). Lek należy popić pełną szklanką czystej wody (nie mineralnej) i do tego w pozycjo stojącej lub siedzącej. Po przyjęciu leku nie można się kłaść przez godzinę. Takie postępowanie jest koniczne, aby uniknąć podrażnień przełyku oraz aby zapewnić optymalne wchłanianie leku.

Przyjmowanie większości leków nie wymaga restrykcji dotyczących pory dnia. Są jednak leki, które należy brać o określonej porze. Takim przykładem jest acetylocysteina (np. Fluimucil), której ostatnią dawkę należy podać najpóźniej 4 godziny przed snem. Lek ten rozrzedza wydzielinę dróg oddechowych i ułatwia jej odkrztuszanie i to właśnie dlatego, by nie „dusić” się w nocy, nie budzić się by w celu odkrztuszenia, lek podaje się w ww. sposób. Leki o działaniu nasennym podaje się bezpośrednio przed snem, co jest logiczne.

Co się może wydawać zaskakujące, nawet palenie tytoniu ma wpływ na przemiany (metabolizm) niektórych leków w organizmie. Palenie tytoniu indukuje bowiem niektóre enzymy biorące udział w metabolizmie leków. W konsekwencji stężenie tych leków we krwi się zmniejsza, co może prowadzić do obniżenia ich skuteczności. 

Podobne właściwości ma ziele dziurawca stosowane m.in. w zaburzeniach przewodu pokarmowego i wątroby. Przeciwne, do powyższych, działanie ma sok grejpfrutowy, który hamuje niektóre enzymy metabolizujące leki. W celu uniknięcia interakcji z tymże sokiem nie należy go pić co najmniej 4 godziny przed przyjęciem leku i 4 godziny po jego przyjęciu. Takie interakcje dotyczą tylko niektórych leków.

Niektóre leki mogą działać przeciwstawnie do składników jedzenia. Przykładem są leki wymienione w poście „Od krwawień bydła do jednych z najważniejszych leków przeciwzakrzepowych”, czyli tzw. antagoniści witaminy K.

Nie należy zapominać o alkoholu, który w różny sposób wpływa na działanie leków (mam nadzieję kiedyś o tym jeszcze napisać).

Zawarte w tym poście informacje to tylko krótki zarys. Przykładów jest bowiem wiele.

Generalnie należy się trzymać zasady informowania się o sposobie przyjmowania danego leku, przed jego zastosowaniem.

Od krwawień bydła do jednych z najważniejszych leków przeciwzakrzepowych

Jak to często bywa w nauce, tak i tym razem, przypadek zapoczątkował ważny etap w terapii przeciwzakrzepowej. A stało się to podczas obserwacji bydła karmionego koniczyną (Melilotus albus). Zwierzęta doznawały krwawień po spożyciu siana koniczyny przechowywanego w warunkach dużej wilgotności. Jak się później okazało sprawcą owych zaburzeń był dikumarol...a czymże jest ta substancja?

Melilotus albus (źródło: plantes.ca)

W wielu roślinach oraz w koniczynie właśnie, występuje związek o skomplikowanej nazwie glikozyd kwasu o-hydroksycynamonowego, który podczas suszenia przekształca się w kumarynę. Kumaryna z kolei posiada charakterystyczny, silny zapach (ale nieco bardziej szczegółowo o niej, napiszę w przyszłości). I tak wędrując po nitce do kłębka, z kumaryny powstaje dikumarol, a we wszystko zamieszana jest wilgoć i grzyby, takie jak np. Aspergillus fumigatus, czyli gatunek kropidlaka.

Dikumarol wywoływał krwawienia u zwierząt, gdyż jest substancją o działaniu przeciwzakrzepowym z grupy tzw. antagonistów (swego rodzaju przeciwników) witaminy K. Witamina K kojarzy się z krzepliwością, i słusznie. Odgrywa ona istotną rolę w procesie krzepnięcia krwi (w tworzeniu się skrzepów i hamowaniu krwawienia). Dzieję się tak dlatego, gdyż witamina K jest niezbędna do produkcji ważnych czynników krzepnięcia krwi. Dikumarol hamuje powstawanie aktywnej postaci witaminy K, przez co nie może ona spełniać swoich funkcji.

źródło: pharmaciejami.conseilpharma.com

Dikumarol nie jest obecnie stosowany w lecznictwie (jeśli ktoś ma dowody na to, że jest inaczej, proszę o informację). Obecnie stosuje się syntetyczne pochodne kumaryny. W Polsce dostępne są preparaty zawierające acenokumarol (preparat Acenocumarol WZF oraz preparat Sintrom) oraz warfarynę (preparat Warfin). Obydwa leki są antagonistami witaminy K, mają zatem taki sam mechanizm działania jak dikumarol. Leki te są stosowane w zaburzeniach, w których nadmiernie pobudzony układ krzepnięcia gra ważną rolę. Podaje się je zarówno w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w obrębie układu żylnego i tętniczego, jak i w ich leczeniu.

            Dawki antagonistów witaminy K ustala się indywidualnie. Leki te stosuje się doustnie, raz dziennie. Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie (kontrola) międzynarodowego współczynnika znormalizowanego INR. Zazwyczaj wartość terapeutyczna INR wynosi 2-3 (w szczególnych przypadkach może być inna). Pełne działanie acenokumarolu i warfaryny nie pojawia się na drugi dzień po rozpoczęciu leczenia, tylko po 3 dniach w przypadku acenokumarolu i po 5-7 dniach w przypadku warfaryny. Lekarz dobiera dawkę biorąc pod uwagę kilka czynników m.in.: wiek pacjenta, choroby współistniejące, stosowane leki i ryzyko krwawienia.

            Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są krwawienia.

            Pacjenci powinni pamiętać, iż dieta bogata w witaminę K (np. zawierająca sałatę, kapustę, szpinak, brokuły, wątrobę) osłabia działanie tych leków. Pacjenci powinni poinformować lekarza o przyjmowanych dotychczas lekach, gdyż pochodne kumaryny wchodzą w interakcje z wieloma lekami.

Antagonistów witaminy K wprowadzono do lecznictwa ponad 70 lat temu i do niedawna były jedynymi dostępnymi, stosowanymi doustnie, lekami przeciwzakrzepowymi.